PUBLICAŢII:
„Experienţa utilizării preparatului LEVOXIMED în tratamentul prostatitei cronice de etiologie chlamidiazică“
N.Codreanu, O.Popuşoi, M.Calaraş
Universitatea de Stat de Medicină şi Farmacie "N.Testemiţanu", catedra urologie, SCR
Fluorchinolon nou cu noi posibilităţi
Spectru larg de acţiune: Gram (+), Gram (-), anaerobi, agenţi patogeni atipici(Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.)
Preparat de elecţie datorită rezistenţei bacteriene minimale
O singură administrare în zi
Prezenţa formei parenterale şi perorale – posibilitatea monoterapiei şi tratamentului pe etape
Se elimină pe cale renală sub formă activă – sanarea infecţiilor căilor nefro-urinare.
Migrează cu leucocitele în focarul de inflamaţie
Acţionează asupra L-formelor microbilor- previne recidivele şi cronicizarea bolii
Capacitate înaltă de cumulare în ţesuturile tractului respirator şi organele reproductive
COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: levofloxacină
(sub formă de semihidrat) 500 mg;
100 ml soluţie conţine:
substanţa activă:
levofloxacină (sub formă de
semihidrat de levofloxacină) 0,5 g;
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Levoximed este un remediu antimicrobian cu spectru larg de acţiune din grupul fluorchinolonelor, izomer levogir al ofloxacinei. Inhibând ADN-giraza şi topoizomeraza IV, dereglează procesul de sinteză a ADN-ului bacterian.
Levofloxacina este activă faţă de majoritatea tulpinilor de microorganisme atât în vitro, cât şi in vivo.
- microorganisme aerobe Gram-pozitive: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (inclusiv Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., din grupurile C şi G (inclusiv, Streptococcus viridans);
- microorganisme aerobe Gram-negative: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp., (inclusiv Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluezae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., (inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., (inclusiv Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., (inclusiv Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp., (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serattia spp. (Serattia marcescens);
- microorganisme anaerobe: Bacteriodes fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfrigens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionbacterium spp., Veionella spp.;
- alte microorganisme: Bartonella spp., Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., (inclusiv Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealiticum.
Proprietăţi farmacocinetice
Levofloxacina la administrare perorală se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă se atinge peste 1-2 ore de la administrare. Biodisponibilitatea constituie 99%. Timpul de înjumătăţire – 6-8 ore.
Particularităţile farmacocinetice după administrarea intravenoasă:Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 30-40%. Se elimină din organism preponderent pe cale renală în formă nemodificată pe calea filtraţiei glomerulare şi secreţiei canaliculare. Pe parcursul a 24 ore cu urina se elimină 80-85% din doza administrată. În concentraţii mari, ce depăşesc CIM de multe ori pentru majoritatea agenţilor patogeni ai infecţiilor urinare, levofloxacina se depistează în urină (≥80-100 mg/l).
În concentraţii eficiente levofloxacina mult timp se depistează în salivă, spută şi secretul bronhoalveolar, amigdale, exsudatul urechii medii, rinichi, prostată, gonade, bilă, vezica biliară, urină, piele, oase, endometru; exsudatul peritoneal, sinovial şi de plagă. Pătrunde în ţesutul muscular şi adipos, lichidul cefalorahidian. Cumularea levofloxacinei în fagocite contribuie la creşterea activităţii bactericide faţă de microorganismele intra- şi extracelulare din contul menţinerii concentraţiei înalte a preparatului în ţesuturile şi fluidele din focarul de inflamaţie.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Afecţiuni infecţios-inflamatorii, provocate de microorganisme susceptibile către preparat:
- infecţii ale organelor ORL: sinuzită acută, otită medie;
- infecţii ale căilor respiratorii inferioare: bronşită cronică în acutizare, pneumonii extraspitaliceşti;
- infecţii complicate ale rinichilor şi căilor urinare, inclusiv pielonefrită;
- infecţii necomplicate ale căilor urinare;
- infecţii ale organelor genitale, inclusiv cervicită, salpingooforită, endometrită, inclusiv chlamidioză urogenitală
- cu scop profilactic după avort şi intervenţii chirurgicale;
- infecţii ale organelor cavităţii abdominale, inclusiv colecistită, enterocolită;
- infecţii ale tegumentelor şi ţesuturilor moi;
- infecţii ale oaselor şi articulaţiilor;
- în componenţa terapiei asociate în forme refractare la tratament ale tuberculozei.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intern, câte 250-500 mg de 1-2 ori pe zi, indiferent de mese. Comprimatele vor fi înghiţite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid.
Dozele se stabilesc în funcţie de caracterul şi gravitatea procesului infecţios, susceptibilitatea agentului patogen suspectat.
Preparatul se administrează în perfuzie intravenoasă lent. Durata administrării intravenoase a unui flacon Levoximed 500 mg (100 ml) trebuie să constituie nu mai puţin de 60 minute. Cura de tratament depinde de gravitatea infecţiei, ameliorarea clinică şi analiza datelor bacteriologice.
Peste câteva zile de administrare a preparatului în formă injectabilă este posibilă trecerea la forma orală în aceeaşi doză. În afecţiunile renale dozele se reduc în dependenţă de gradul de disfuncţie: clearance-ul creatininei 20-50 ml/min – 125-250 mg de 1-2 ori pe zi, 10-19 ml/min – 125 mg o dată în 12-48 ore, sub 10 ml/min – 125 mg peste 24 sau 48 ore.
Cura de tratament – până la 14 zile.
REACŢII ADVERSE
Reacţii alergice: ocazional – prurit şi hiperemia tegumentelor; rar – reacţii anafilactice şi anafilactoide (urticarie, bronhospasm, e posibilă o asfixie gravă, foarte rar – edemul feţei şi al laringelui).
Reacţii dermatologice: rar – fotosensibilitate.
Din partea sistemului digestiv: greaţă, diaree; ocazional – inapetenţă, vomă, crampe abdominale.
Din partea metabolismului: foarte rar – hipoglicemie; în unele cazuri – acutizarea porfiriei preexistente.
Din partea sistemului nervos central şi periferic: uneori – cefalee, vertij, rigiditate, somnolenţă; rar – parestezii ale mâinilor, tremor, nelinişte, stări de frică, accese convulsive, confuzie mintală; foarte rar – dereglări ale vederii şi auzului, tulburări ale percepţiei olfactive; reducerea sensibilităţii tactile, reacţii psihotice de tip halucinaţii şi depresie, tulburări motorii.
Din partea sistemului cardiovascular: rar – tahicardie, scăderea tensiunii arteriale; foarte rar – colaps.
Din partea sistemului locomotor: rar – afectarea tendoanelor, artralgii şi mialgii.
Din partea sistemului urinar: rar – creşterea nivelului creatininei în serul sanguin; foarte rar – alterarea funcţiei renale, inclusiv până la insuficienţă renală acută.
Din partea sistemului hematopoietic: ocazional – eozinofilie, leucopenie; rar – neutropenie, trombocitopenie; foarte rar – agranulocitoză marcată.
CONTRAINDICAŢII
- hipersensibilitate individuală la levofloxacină sau la alte chinolone;
- epilepsie;
- vârsta copilăriei şi adolescenţei – până la 18 ani (din cauza posibilităţii afectării cartilajelor articulare);
- sarcina şi perioada de lactaţie;
- afecţiuni ale tegumentelor, cauzate de administrarea de chinolone în antecedente.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Pentru a preveni fotosensibilizarea, pacienţilor se recomandă de a evita expunerea la razele solare sau iradierea cu raze UV.
În timpul tratamentului se va exclude consumul de alcool.
Administrarea în sarcină şi perioada de lactaţie
Levoximed nu se administrează în timpul sarcinii şi perioada de alăptare, la fel copiilor până la vîrsta de 18 ani. În caz de administrare a preparatului mamei ce alăptează, alăptarea la sân se va întrerupe.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje
În timpul tratamentului cu Levoximed se poate reduce capacitatea de concentrare a atenţiei şi viteza reacţiilor psihomotorii, fapt care necesită a fi luat în consideraţie la necesitatea administrării preparatului la persoanele, activitatea cărora este legată cu conducerea autovehiculelor, manevrarea utilajului, efectuarea lucrărilor în poziţie instabilă.
CONDIŢII DE PĂSTRARE
La lumină soluţia se păstrează timp de 3 zile.
FORMA FARMACEUTICĂ
6 comprimate filmate.
Soluţie perfuzabilă.