TIPUL PRODUSELOR

Antiinflamator nesteroidian selectiv ce prezintă avantajele unei noi generaţii
Efect analgezic şi antiinflamator
Acţiune prelungită – o singură administrare în zi
Posibilitatea administrării timp îndelungat
Lipsa reacţiilor adverse gastro-intestinale, renale, hematologice
Comoditatea administrării

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: meloxicam 15 mg;
substanţe auxiliare: celuloză microcristalină, lactoză anhidră, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.
filmul: hidroximetilceluloză, dioxid de titan, polietilenglicol 6000, polietileglicol 400.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Loxidol este preparat antiinflamator nesteroidian, acţiunea farmacologică a căruia este determinată de acţiunea substanţei active – meloxicam. Meloxicamul este un inhibitor neselectiv al ciclooxigenazei-2. În organism sunt prezente două forme: ciclooxigenaza-1 şi cicloxigenaza-2. Ciclooxigenaza-1este prezentă în diferite celule şi îndeplineşte funcţii fiziologice: participă la sinteza prostaglandinelor, care protejează mucoasa tractului digestiv şi asigură o circulaţie renală adecvată. Ciclooxigenaza-2 reprezintă factorul ce provoacă şi menţine procesele inflamatorii.
Meloxicam se referă la clasa oxicamilor, este derivatul acidului enolic. Acţiunea antiinflamatoare, analgezică şi antipiretică a preparatului este cauzată de micşorarea sintezei prostaglandinelor în rezultatul inhibării activităţii enzimatice a coclooxigenazei. Tot odată meloxicamul influienţează mai activ asupra ciclooxigenazei-2, care participă la sinteza prostaglandinelor în focarul inflamator, micşorînd riscul dezvoltării reacţiilor adverse asupra porţiunii superioare a tractului gastrointestinal şi influienţează neînsemnat asupra ciclooxigenazei-1.
În acelaşi timp meloxicamul nu influienţează sinteza proteoglicanului de către condrocitele cartilajului articular, nu influienţează dezvoltarea artrozei spontane la şobolani şi şoareci, identificînd condroneutralitatea lui.
Proprietăţile farmacocinetice
Absorbţia. După administrarea internă meloxicamul se absoarbe bine din tractul gastro-intestinal.
Concentraţia plasmatică maximă la administrarea în doză unică de 7,5 mg a preparatului se determină peste 4-6 ore şi constituie circa 1000 mcg/l. Biodisponibilitatea preparatului constituie circa 90%.
Distribuţia. Css se determină peste 3-5 zile. Se cuplează cu proteinele plasmatice (în mare măsură cu albuminele) în proporţie de 99%. Concentraţia meloxicamului în lichidul sinovial constituie 40-50% din concentraţia plasmatică.
Metabolismul. Meloxicamul se supune biotransformării în ficat, preponderent prin oxidare sub acţiunea citocromului P450 cu formarea derivaţilor 5-carboxil (60% din doza administrată) şi 5-hidroximetil. Oxidarea inelului benzotiazolic duce la apariţia metabolitului acidului oxamic.
Eliminarea. Clearance-ul plasmatic constituie 8 ml/min. Circa 50% se elimină cu urina, preponderent sub formă de metaboliţi inactivi şi circa 0,2% - sub formă neschimbată; restul – cu fecalele, dintre care 1,6% sub formă neschimbată. T1/2 constituie 15-20 ore.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Terapia simptomatică a următoarelor afecţiuni:
- artrită reumatoidă;
- osteoporoză deformantă;
- spondilartrită anchilopoietică (boala Bechterew).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează intern.
În artrită reumatoidă preparatul se indică în doză de 15 mg/zi. La obţinerea efectului terapeutic stabil doza poate fi redusă până la 7,5 mg/zi.
În osteoporoză doza recomandată constituie 7,5 mg/zi. La necesitate doza poate fi mărită până la 15 mg/zi.
În spondilartrită anchilopoietică preparatul Loxidol se administrează în doză de 15 mg/zi.
Pentru pacienţii cu risc crescut de dezvoltare a efectelor nedorite tratamentul se iniţiază cu doza de 7,5 mg/zi.
Doza nictemerală maximă constituie 15 mg.
Pentru pacienţii cu insuficienţă renală severă, aflaţi la hemodializă, doza nictemerală nu trebuie să depăşească 7,5 mg.
Pentru pacienţii cu insuficienţă renală severă moderată, CC > 25 ml/min., nu este necesar de micşorat doza.
Doza prescrisă trebuie administrată o dată în zi în timpul mesei, cu o cantitate suficientă de apă.

REACŢII ADVERSE
Din partea sistemului digestiv: dispepsie, greaţă, vomă, dureri abdominale, constipaţii, meteorism, diaree, eructaţie, esofagită, eroziuni gastrice şi duodenale, hemoragii gastrointestinale, modificări tranzitorii ale indicilor funcţiilor hepatice (creşterea activităţii transaminazelor sau a nivelului bilirubinei în plasma sanguină), inflamaţii ale cavităţii bucale.
Din partea hematopoiezei: anemie, leucopenie, trombocitopenie.
Din partea sistemului respirator: accese de astm.
Din partea sistemului cardio-vascular: edeme periferice, creşterea tensiunii arteriale, palpitaţii, bufeuri.
Din partea sistemului nervos central: cefalee şi vertij, acufene şi somnolenţă, dezorientare şi gândire incoierentă.
Din partea sistemului urinar: modificarea indicilor funcţionali ai rinichilor (nivelul mărit de creatinină şi/sau uree).
Din partea organelor de simţ: conjunctivită, dereglarea acuităţii vizuale.
Reacţii dermatologice: prurit, erupţii cutanate, urticarie, fotosensibilitate.
Reacţii alergice: edem angioneurotic, reacţii de hipersensibilitate de tip imediat, inclusiv cele anafilactice şi anafilactoide.

CONTRAINDICAŢII
- hipersensibilitate la meloxicam (inclusiv şi alte antiinflamatoare nesteroidiene) sau alte componente ale preparatului;
- ulcer gastric şi duodenal în faza acută şi timp de 6 luni după ulcer activ;
- insuficienţă renală cronică la pacienţii care nu se află la hemodializă;
- insuficienţă hepatică severă;
- copii şi adolescenţi până la 15 ani;
- hemoragii (inclusiv hemoragiile gastrointestinale), hemoragii cerebrale;
- perioada de sarcină şi lactaţie;
- reacţii alergice (astm bronşic, polipoză recurentă nazală şi a sinusurilor paranazale, edem Quincke, urticarie) la acidul acetilsalicilic şi alte remedii antiinflamatoare nesteroidiene;
- hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic şi alte preparate antiinflamatoare nesteroidiene.

SUPRADOZAJ
Simptome: exacerbarea reacţiilor adverse.
Tratament: lavaj gastric, administrarea cărbunelui activat, terapie simptomatică. Antidot specific nu există. Pentru a grăbi eliminarea Loxidol-ului se poate de administrat colesteramină. Hemodializa şi diureza forţată nu sunt eficiente.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Loxidol trebuie de administrat cu precauţie pacienţilor cu afecţiuni ale porţiunii proximale a tractului gastrointestinal în antecedente, inclusiv pacienţii ce administrează anticoagulante, antiagregante, fibrinolitice. În cazul dezvoltării ulcerului peptic sau a hemoragiilor gastrointestinale preparatul trebuie sistat.
La administrarea Loxidol-ului trebuie de luat în consideraţie că administrarea substanţelor antiinflamatoare nesteroidiene la pacienţii cu circulaţie renală şi volumul sanguin circulant scăzut poate duce la înrăutăţirea funcţiei excretorii renale. Îndeosebi trebuie precauţie la pacienţii cu deshidratare, insuficienţă cardiacă congestivă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic şi afecţiuni renale severe; pacienţii ce administrează diuretice, inclusiv pacienţii după intervenţii chirurgicale majore care a indus hipovolemie. La categoriile de pacienţi enumăraţi mai sus de la începutul tratamentului trebuie de efectuat monitorizarea diurezei şi funcţiei renale. În cazuri rare preparatele antiinflamatorii nesteroidiene pot provoca nefrită interstiţială, necroză renală medulară sau sindrom nefrotic. Însă după sistarea preparatelor antiinflamatorii nesteroidiene funcţia rinichilor se restabileşte la nivelul iniţial. Dacă pe fondalul administrării Loxidol-ului se manifestă o activitate crescută a transaminazelor plasmatice sau altor indici ce caracterizează funcţia hepatică, sau aceste dereglări au caracter permanent, se întrerupe administrarea Loxidol-ului şi se efectuiază examene de laborator de control.
Cu precauţie trebuie de administrat preparatul Loxidol pacienţilor în vârstă.
La apariţia reacţiilor dermatologice severe la fel se va sista administrarea preparatului.
La necesitatea administrării Loxidol-ului pe fondalul administrării anticoagulantelor orale, ticlopidinei, heparinei, tromboliticelor e necesar de monitorizat indicii de coagulare ai sângelui.
Remediile antiinflamatorii nesteroidiene pot provoca retenţia sodiului, potasiului, lichidului şi reducerea acţiunii salureticelor, ceea ce la pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi hipertensiune arterială poate duce la progresarea acestor afecţiuni.
Pacienţii ce administrează Loxidol în combinaţie cu diuretice trebuie să consume o cantitate suficientă de lichid. Înainte de începerea terapiei combinate este necesar de verificat funcţia renală.
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu ciclosporina este necesar de efectuat controlul funcţiei renale.
Influienţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi manevrarea utilajelor.
Pacienţilor la care pe fondalul administrării preparatului Loxidol se manifestă dereglarea acuităţii vizuale, somnolenţă, vertij, cefalee, acufene, sunt contraindicate activităţile potenţial periculoase ce necesită o vigilenţă sporită şi reacţii psihomotorii rapide.
Utilizarea în pediatrie
Inofensivitatea şi eficacitatea administrării preparatului nu este determinată, astfel Loxidol-ul este contraindicat copiilor şi adolescenţilor până la 15 ani.
Administrarea în perioada de sarcină şi lactaţie.
Preparatul Loxidol este contraindicat în perioada de sarcină şi lactaţie.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu alte remedii antiinflamatorii nesteroidiene (inclusiv salicilaţii) în doze mari ca urmare a interacţiunii sinergice, creşte riscul dezvoltării afecţiunilor eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal.
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu anticoagulantele indirecte, ticlopidina, heparina, trombolitecele creşte riscul apariţiei hemoragiilor.
Administrarea concomitentă a Loxidol-ului poate potenţa acţiunea mielodepresivă a metotrexatului (este necesar monitorizarea cantităţii celulelor sanguine).
Pe fondalul administrării Loxidol-ului este posibilă micşorarea eficacităţii contraceptivelor intrauterine.
La pacienţii cu deshidratare la administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu diureticele există un risc înalt de dezvoltare a insuficienţei renale acute.
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu preparatele antihipertensive (beta-adrenoblocante, inhibitorii enzimei de conversie, vasodilatatoare) e posibilă micşorarea eficacităţii lor.
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu ciclosporina este posibilă potenţarea acţiunii nefrotoxice a ciclosporinei.
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu litiul creşte concentraţia plasmatică a litiului.
La administrarea concomitentă a Loxidol-ului cu colesteramina e posibilă accelerarea eliminării meloxicamului.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate câte 15 mg.
Câte 10 capsule în blister PVC/Al.
Câte 1 sau 2 blistere însoţite de instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.